芹菜素Apigenin人体内代谢研究

芹菜素Apigenin属于黄酮类化合物，广泛存在于水 果、蔬菜、豆类、茶叶中，其中芹菜含量最高。芹菜素的化学 结构为4 ，5，7一三羟黄酮，其4 ，5，7位置的3个羟基和C2 与C3之间的双键决定了其生物学活性，如抑制肿瘤、抗氧 化、抗菌、预防高血压及动脉硬化等心血管疾病。因此． 芹菜素对健康的影响已成为研究热点。尽管研究均已证实芹 素素具有上述多种生物学作用，但目前的观点认为其键康促 进作用的发挥主要依赖于芹菜素的摄入量和生物利用度。本 研究对lO名健康受试者食用芹菜叶后，在不同的时间点采集 受试者血样，用高效液相色谱法测定血浆、红细咆及 24 h尿中芹菜素的含量，旨在探讨芹菜素在人体内的吸收利 用情况，为指导合理膳食提供科学依据。

1 对象与方法

1．1 实验设计 受试者在摄入芹菜叶的前一天早8时，采集 空腹血样。然后统一进食不含芹菜素和毛地黄黄酮的食物(因毛地黄黄酮是芹菜素的主要代谢产物直至实验日。受试 者于实验日早晨采集空腹血样，然后于早8时按规定剂量 2g／(kg·bw)食用芹菜叶，并分别于食后4，6，7，8，9，10，1，28 h(即实验日的12，14，15，16，17，18，19点及次日的中午12 点)采集血样，收集受试者24 h的全尿。

1．2 检测仪器及条件高效液相色谱系统(Waters600)附二极管阵列检测器(2996型)。色谱柱为Hypersil ODS2 C18，流动相为甲醇：水=60：40(v／v)，用三氟乙醇调节至pH 2．5，流速1 ml／min，进样量1O l，检测波长338rim，柱温为 2O℃，芹菜素对照品（长沙上禾生物科技有限公司） 。

1．3 受试样品及样品的测定 市售芹菜，摘取绿叶、洗净并 晾干，贮存在4℃冰箱内备用。另取部分芹菜叶样品于烤箱 中40℃烤干，测定其中芹菜素等黄酮类化合物的含量。精确 称取干燥原芹菜叶2 g，加入8O％乙醇／水100 ml(其中每100 ml溶液中含1O ml盐酸)，同时加入0．20 g特丁基对苯二酚 (TBHQ)，9O℃ 下回流3 h，冷却至室温，用Bucher过滤，精确 回收滤液，在3 000 r／min下离心20 min，取上清进行( Lc) 分析。芹菜叶中芹菜素、山奈酚、槲皮素、异鼠李黄素、毛地黄 黄酮的含量(rag／lOOg)分别为84．18，3．92，0．53，0．23和 2．29。

1．4 生物样品的预处理及分析

1．4．1 受试者 lO名自愿受试者(男女各半)。平均年龄 (25．2±l、4O)岁。平均体质指数2O．37 kg／m2。其纳入条件是 健康、无代谢性疾病、要求女性未孕；所有受试者均签署知情 同意书。

1．4．2 受试者饮食受试者按2 g／(kg·hw)食和芹菜叶。相 当于(114．70±17．15)g芹菜叶或(96．36±14．59)mg芹菜 索。实验日早8点，受试者食用芹菜叶的同时食用全麦无糖 面包。实验日受试者统一摄食，每天能量需求符合中国营养 学会2000年推荐的能量参考摄入量。

1．4．3 血浆、红细胞样品的采集、预处理及分析按文献方法进行。

1．5 统计分析 摄入芹菜叶后备时间点血浆芹菜素浓度与 4 h时间点比较，采用配对t检验。

2 结果

2．1 受试者血浆芹菜素含量 受试者食用芹菜 叶之前，空腹血浆中均未检出芹菜素，而血浆中山奈酚、槲皮 素、异鼠李黄素、毛地黄黄酮的平均浓度(nmol／L)分别为 31．6，65．4，12．8，117．6。受试者食用芹菜叶后血浆中芹菜素 的浓度呈现上升的趋势，而山奈酚、槲皮素、异鼠李黄素、毛地 黄黄酮的平均浓度无明显变化。食用芹菜叶后血浆芹菜素达 最高水平的时间为7．70±0．8 2 h，食用芹菜叶28 h后，受试 者血浆中芹菜素的浓度全部降到方法的检出限以下(2．32 nmol／L)。以血浆芹菜素浓度为基础，血浆浓度时间曲线下 面积是(89．02±40．57)min· mol／L。

2．2 受试者红细胞芹菜素含量 受试者服用芹菜叶前及服 用后红细胞中芹菜素含量在各时间点基本保持相对稳定水 平，经统计学处理差异无统计学意义。

2．3 受试者尿中芹菜素水平受试者服用芹菜叶后24 h尿 的容积范围为0．8～2．5 L，全部受试者尿样中都检出芹菜 素，其含量为24 h(2 251．72±1 304．22)nmol／L，按芹菜素的 摄入量(357 286．18±53 433．06)nmol／L计算，平均排泄率为 (O．62±0．365)％。

3 讨论

本研究表明，当受试者食用芹菜叶后。在一定时间内血浆 中的芹菜素含量呈上升趋势，然而最大血浆浓度(396．25 nmol／L)相对较低，同时，在摄入芹菜叶后的24 h尿样中，检 出的芹菜素量只有摄入量的0．62％。

在食物中芹菜素几乎全部以糖苷形式存在。而在人体内要进行甲基化、硫酸化和葡萄苷酸化作用(93。本实验研究芹 菜叶中芹苷水解后产生芹菜素的量，在人体内也未考虑芹菜 素代谢后形成的次级代谢产物。Janssen K【1 oj等给受试者连 续7 d ISl服5 g芹菜(含芹菜素84 mg)，在血浆中未检测出芹 菜素，因此，推测芹菜素可能不被吸收。本研究得到不同的实 验结果，可能是因为Janssen K等所采用的研究方法检出限相 对较高(1．1 mol／L)，从而导致样本中低含量的芹菜素未被 检出。Nielsen等【1 ]给受试者13服芹菜(芹菜素含量为3．37 - 4．49 mg／MJ)后，检测尿中芹菜素的含量，结果显示，与不 食用芹菜素组受试者相比，含量增加(P<0．05)，其尿中芹菜 素的排泄率是其摄入量的(0．58±0．16)％，而本研究中受试 者食用芹菜叶后尿中芹菜素的排泄率为摄入量的(0．62± 0．37)％，与其基本一致。本研究的受试者摄入(96．55± 14．44)mg芹菜素。而尿中排泄率却很低，提示摄入体内的绝 大部分芹菜素可能没能被完全吸收或吸收后被快速代谢分 解。

曾有学者提出毛地黄黄酮是芹菜素的一种代谢产物， 在本研究中受试者食用芹菜叶后，血浆中毛地黄黄酮的含量 没有变化，表明芹菜素在人体内的代谢情况可能与动物试验 不符，即芹菜素体内的代谢存在着种属差异。

本研究结果表明，红细胞内芹菜素在摄入芹菜叶的前后 没有明显变化，且均保持在一个相对稳定的水平。NieNen SE 等曾报道。芹菜素可增加人体内谷胱甘肽过氧化物酶的活 性，表明芹菜素可通过抗氧化酶的介导发挥抗氧化生物效应， 推测红细胞可能是芹菜素在体内贮存的一个靶部位，在芹菜素的生物学作用过程中发挥重要作用。

洋甘菊提取物芹菜素生产企业：长沙上禾生物科技有限公司 www.staherb.com

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