黄芩素和黄芩苷有哪些区别--上禾生物

黄芩在我国药用历史悠久，黄芩素和黄芩苷是黄芩发挥功效的主要活性成分。黄芩素和黄芩苷具有抗菌抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、解热、镇痛、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管及神经元、保肝、预防或治疗糖尿病及其并发症等作用。

那么有人就会问：“既然黄芩素和黄芩苷的作用都相同，名字也基本相同，这两种成分不就都一样了”，其实当然不是，黄芩素是黄芩中含量最高的黄酮类化合物之一，化学名称为5,6,7-三羟基黄酮，国家药典委员会将其正式命名为百可利。黄芩苷是由黄芩素与一分子葡萄糖醛酸结合形成的苷类化合物，二者在黄芩中同时存在。

而且研究证明，黄芩素是体内的有效成分，黄芩素进入动物体内后，在血液中迅速转化为黄芩苷及其他代谢物。黄芩苷口服不易吸收，须在肠道经酶水解为黄芩素后方可吸收入血，并在体内也迅速转变为黄芩苷。

抗菌抗病毒作用

研究证明，黄芩素具有较强的抗菌作用，可能是黄芩抗菌作用的主要成分。黄芩素对大肠杆菌抑制作用的IC50约为0.29mmol·L^-1，作用机制可能是抑制了ATP合成酶。黄芩素对尖孢镰刀菌和白色念珠菌同样有抑制作用，最小抑菌浓度(MICs)分别为112和264 μg·mL^-1。黄芩素抑制白色念珠菌是通过抑制白色念珠菌生物被膜的形成，降低线粒体膜电位而诱导白色念珠菌死亡。与脚气和腋臭有关的细菌(如固着微球菌、表皮葡萄球菌、人型葡萄球菌和干燥棒杆菌等)的生长繁殖可被250μg·mL^-1黄芩素完全抑制。在琼脂药物培养基上，黄芩苷对酵母型真菌抑制作用表现出了一定的选择性，其MIC在70～100μg·mL^-1之间。

此外，黄芩苷对衣原体和幽门螺旋杆菌的感染均具有抑制作用。黄芩素与其他抗微生物药物具有协同作用。在体外试验中，黄芩素 32mg·mL^-1与庆大霉素128mg·mL^-1联用对耐万古霉素的肠球菌具有协同抑制作用。黄芩素16μg·mL^-1与氟康唑10μg·mL^-1联用对从临床中分离出来的大多数耐氟康唑白色念珠菌具有很好的抗菌活性。与阿苯达唑联用对广州管圆线虫感染所致嗜酸性粒细胞增多性脑膜炎具有协同抑制作用。黄芩素与氟康唑、酮康唑、咪康唑等抗真菌药物联用，不仅能在减少抗真菌药物用药量的情况下确保其对浅表部或深部真菌感染的治疗效果，并能使抗真菌药物恢复对耐药真菌的作用。

从以上研究结果可以看出，黄芩素和黄芩苷具有多种抗微生物活性，但这些作用的有效浓度一般较高，例如黄芩素的MICs高达 200μg·mL^-1以上。

清除氧自由基及抗氧化作用

黄芩素和黄芩苷都含有酚羟基结构，黄芩素分子结构内含有3个羟基，黄芩苷的A环中含有邻二酚结构，因而它们具有一定的自由基清除活性。Gao等采用电子自旋共振法(ESR)和自旋捕获技术研究了黄芩中4个主要黄酮(黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素和汉黄芩苷)的自由基清除作用及可能的作用机制，发现黄芩素和黄芩苷对羟自由基、超氧阴离子(O2－)、烷过氧自由基及DPPH自由基有较强的清除作用，而汉黄芩素和汉黄芩苷浓度＜60μmol·L^-1时对上述自由基的清除作用较弱。黄芩素还是一种良好的嘌呤氧化酶抑制剂，可以有效抑制缺血再灌注过程中由于黄嘌呤氧化酶代谢过程产生的氧自由基。因此，黄芩苷和黄芩素可作为有效的自由基清除剂及抗氧化剂用于治疗与自由基及氧化应激有关的疾病。如黄芩素对H2O2、过氧化叔丁醇、O2－所致人成纤维母细胞的损伤具有保护作用，其保护机制与清除自由基有关。

黄芩素和黄芩苷虽然都含有酚羟基，具有一定的抗氧化能力，但是二者的抗氧化作用机制又有一定的区别。

其他作用

黄芩素和黄芩苷还具有增强免疫功能、抑制变态反应的作用，如黄芩苷可以显著抑制多克隆刺激剂ConA或PMA介导的小鼠T细胞的活化和增殖。黄芩苷治疗过敏性疾病的机制可能与保护肥大细胞的细胞膜，增强膜的稳定性有关。研究表明黄芩素还具有潜在的抑制破骨细胞分化及诱导成熟破骨细胞凋亡的作用，还可抑制前脂肪细胞向脂肪细胞分化，抑制脂肪酸合成酶。

黄芩素和黄芩苷具有多层次、多途径、多靶点的药理活性作用。近年来，人们对二者药理作用的认识进一步深入，取得了一些新进展，发现黄芩素在很多地方都是不同于黄芩苷，比如容易吸收，抗微生物活性更强，能够抑制胶质细胞的炎症反应、抗自由基、保护线粒体等多种途径抑制神经损伤以及凋亡等等。