虫草真菌含有虫草素，显然其在抗肿瘤作用中占有重要地位。Jagger认为虫草真菌中虫草素抑制了肿瘤发生的原因有3个：

（1）虫草素具有的游离醇基可掺入癌细胞的DNA中而发生作用。

（2）虫草素可以抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物，从而抑制肿瘤细胞核酸的合成。

（3）虫草素可以阻断黄苷酸胺化成鸟苷酸。1977年，Müller等发现虫草素对L5718Y细胞增殖有很强的抑制作用，ED50为0.27μg;这种抑制作用可以被腺嘌呤核苷所取消，但2’-脱氧核苷不能取消之;用氚标记的虫草试验表明，虫草素能够渗入到RNA中而不是DNA中，虫草素在细胞内可磷酸化为3’-ATP;3’-ATP对L5718Y细胞中的依赖DNA的DNA多聚酶α和β活性无影响，但对核Poly(A)多聚糖有很强的抑制作用，这势必导致mRNA成熟障碍，Chemicalbook可以影响mRNA的形成以及蛋白质的合成，虫草素的抗肿瘤作用可能与这一机制有关。1997年，美国已将虫草素用于三期临床实验，用于治疗急性前B和前T淋巴细胞白血病患者，同时，虫草素还表现出极强的抗真菌、抗HIV病毒和选择性抑制梭菌属细菌的活性。1985年，姜平等采用体外试验观察了冬虫夏草和培养菌丝(青海)对ECA细胞的细胞毒作用。结果对体外培养的ECA细胞，在2者分别为0.405mg/ml、25mg/ml的最低有效浓度时，总染率为100%、80%，表明药物对ECA均有强度不同的细胞毒作用。综合体内试验推测，抗肿瘤作用与药物中含有一定量的3’-脱氧核苷和虫草多糖以及药物整体所具有的免疫调节、维持机体免疫功能相对平衡有关。冬虫夏草具有一定的细胞毒作用，这与所报道的虫草素耐L1210有较强的细胞毒作用结果相一致。提取工艺和合成方法