生药成分千层塔中主要活性成分为生物碱类：

石杉碱甲(HuperzineA)、石杉碱乙(HuperzineB)、石松灵碱(Lycodoline)、石松宁碱(Lycodavine)、山芝宁碱(Serratimine)、蛇足石松碱(Huperzinine)、山芝亭碱(Serratin)、石松Chemicalbook定碱(Lycodine)、8-去氧山芝宁碱(8-Deoxyserratinine)等。三萜类：山芝烯二醇(Serratenediol)、3-乙酸山芝烯二醇、21-表山芝烯二醇(21-epi-Serratediol)、山芝烯三醇(Serratriol)、山芝三醇(Tohogenol)等。

提取方法千层塔提取物(1%)生产工艺：原药材用1～1.5%盐酸渗漉，调pH 6，大孔树脂吸附，水洗后50%乙醇洗脱，醇洗液，浓缩、干燥、粉碎得干粉。乙醇处理、浓缩、干燥、粉碎即得。