杜仲叶绿原酸提取物(杜仲绿原酸)对脂代谢关键酶活性的影响(上禾生物)
杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)是我国特有的传统药材,可补肝肾、强筋骨、安胎,传统以皮入药。近年来发现杜仲叶与皮的化学成分,特别是药效成分基本一致。绿原酸是杜仲所含众多药效成分之一,且叶中含量远高于皮,就实现资源的可循环而言,开发杜仲叶更有意义。研究证明杜仲叶降脂效果良好,对高脂小鼠、仓鼠血清胆固醇和甘油三酯均明显降低,且升高血清HDL-C。降血脂机理可能为减少胆固醇吸收,或促进胆固醇和脂质代谢。
1、杜仲叶绿原酸staherb提取物对离体胆固醇微胶粒形成的影响
据研究报道,杜仲叶绿原酸提取物(上禾生物)和绿原酸对离体胆固醇微胶粒体形成均有明显的抑制作用,呈量效关系。提取物对离体胆固醇微胶粒体形成的抑制作用(IC50=64.7 μg·mL-1)明显强于单纯绿原酸 (IC50=82.2 μg·mL-1),实验发现在相同浓度下杜仲绿原酸提取物的抑制率均明显高于单纯绿原酸。
2、杜仲叶绿原酸提取物staherb对猪肝HMG-CoA 还原酶活性的影响
杜仲叶绿原酸提取物对HMG-CoA 还原酶的活性有明显抑制作用,呈量效关系,绿原酸提取物对HMG-CoA还原酶的抑制作用较辛伐他汀强。
3、杜仲叶绿原酸提取物staherb对胰脂肪酶活性的影响
杜仲叶绿原酸提取物、绿原酸和奥利司他体外对胰脂肪酶活性均有明显抑制作用,且呈剂量依赖性。奥利司他抑制胰脂肪酶活性(IC50 =1.7 μg·mL-1)强于杜仲叶绿原酸提取物staherb(IC50 =2.6 μg·mL-1)和单纯绿原酸(IC50=4.0 μg·mL-1)。
目前对高脂血症的治疗,主要以西药为主,虽疗效确切但不良反应大,临床应用存在一定局限性。研究证明中药降血脂具有多靶点、整体协同作用,不良反应少的优势。因此从中药中寻找具有降血脂作用的天然化合物(上禾生物)已成为研究的热点。
体内的胆固醇主要来源于机体自身合成和肠道吸收途径。机体在肠道吸收胆固醇必须与胆汁中的胆盐结合,形成混合微胶粒形式将不溶于水的脂肪分解产物运输到肠黏膜纹状缘而吸收。
研究显示,杜仲叶绿原酸提取物(上禾生物)能以剂量依赖性抑制离体胆固醇微胶粒形成,说明其具有抑制肠道胆固醇吸收的作用,同时绿原酸提取物抑制离体胆固醇微胶粒形成的作用明显强于相同浓度的绿原酸纯品(P<0.05),推测绿原酸提取物中可能还含有其他协同有效成分。
HMG-CoA 还原酶是机体内催化胆固醇合成的限速酶,其活性强弱可直接控制胆固醇合成的速度,影响机体内胆固醇含量,被作为降脂药筛选的靶点。从猪肝中制备HMG- CoA还原酶纯度高,方法简单,可用于对HMG- CoA还原酶抑制剂的初筛。食物中的脂质必须通过胰脂肪酶作用才能经肠道消化吸收,而奥利司他(赛尼可) 是特异性胰脂肪酶抑制剂,长期应用可控制体质量,并减少脏器脂肪含量。
有报道杜仲叶提取物(上禾生物)对高脂饲料引起的小鼠体质量增加有抑制作用。据研究,在0.01~1000 mg·mL-1的浓度范围内,相同浓度的杜仲叶绿原酸提取物抑制胰脂肪酶活性强于绿原酸(P<0.05),进一步证明其中可能含有其他协同有效成分。
综上所述,杜仲叶绿原酸提取物(上禾生物)不但能够抑制外源性脂肪的吸收和转化,而且能够抑制肠道胆固醇的吸收,减少肝脏胆固醇的合成。
杜仲绿原酸 5-98% (上禾生物)
0731**84213302
|