石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用 |
发布时间:2021-10-28 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:416 |
石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;
有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。不同药物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制强度对比结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏>甘丙肽。对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。HPLC法测定石杉碱甲含量[供试品]石杉科植物千层塔Huperziaserrata(Thunb)Trev.的提取物加工成的胶囊剂。
(1)色谱条件:色谱柱:AlltimaC18柱(4.6mm×150mm),流动相:甲醇-0.1mol/L乙酸铵缓冲液(pH6.0)(36:64);流速:0.6ml/min;检测波长:308nm;柱温:室温。(2)对照品溶液的配制:取石杉碱甲对照品适量,加流动相制成每毫升含0.005mg的对照品溶液。(3)样品溶液的制备:取石杉碱甲胶囊内容物适量(相当于石杉碱甲0.125mg),置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为样品溶液。(4)测定:分别取对照品及样品溶液各20μl,进样分析。
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