穿心莲主要有效成分为二萜内酯类成分，具有消炎抗菌、抗病毒感染等作用。其中以穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯含量最高，而脱水穿心莲内酯是穿心莲内酯化合物中作用最强的一个。以穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯及其衍生物制成的药物，如穿心莲内酯片、穿琥宁注射液、炎琥宁注射液等已在临床上广泛应用。

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