贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究

发布时间:2021-02-27 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:648

贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究
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关键词】贯叶连翘贯叶金丝桃药理活性化学成分

贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)，又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John’s wort)、小对叶草、千层楼，是藤黄科金丝桃属植物，具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止血、利湿止痛、促进伤口愈合等功效。随着现代药理活性研究的深入，其主要活性成分金丝桃素在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越突出，概述如下。

1 药理活性

1.1 抗病毒作用贯叶连翘提取物中的金丝桃素和伪金丝桃素具有抗病毒的作用。近年来发现金丝桃素对多种逆转录病毒包括艾滋病病毒(HIV)、包膜病毒、乙型和丙型肝炎病毒有一定抗病毒作用。据报道，已有人完成了贯叶金丝桃提取物抗艾滋病Ⅱ期临床试验［1］。HY的抗病毒作用范围广,通过体外实验发现对单纯疱疹病毒(HSV)、副流感病毒、牛痘病毒、疱疹口炎病毒、莫洛尼鼠白血病病毒、H5N1和H9N2亚型禽流感病毒、鼠巨噬细胞病毒(MCMV)、辛德比病毒(Sindbi virus)均有杀灭和抑制作用，对人巨噬细胞也有抑制作用。

金丝桃素具有光敏活性和光动作用，它的抗病毒机制与其光敏活性有关。在光照条件下，金丝桃素吸收光子，激发单线态氧，释放能量，进而破坏细胞膜，影响蛋白质和核酸的正常生理功能。其可能通过两种方式作用于病毒：即直接攻击病毒粒子，可能直接攻击有脂质被膜的病毒的膜成分；或是作用于病毒感染的细胞。这两种方式均可用光照加强其作用效果。

1.2 抗肿瘤作用分子药理学和临床试验证实，金丝桃素可选择性地富集在肿瘤组织周围，而对健康组织损伤很小，金丝桃素的抗肿瘤活性与其光敏活性和光动作用有关，当其到达肿瘤组织后受日光照射时，则会通过诱导肿瘤细胞凋亡和坏死实现对肿瘤细胞的毒性作用。刘兴吉等研究了金丝桃素对大鼠C6胶质瘤的体外细胞毒性［23］及对大鼠胶质瘤的抑制作用，并对金丝桃素的作用机制进行了探讨［4］。许多体内及体外的实验均表明了金丝桃素对喉癌［5］、肺癌［6］等具有抗肿瘤作用，金丝桃素的光敏活性也被用于癌症的早期诊断，研究表明金丝桃素在膀胱癌早期诊断中的敏感性和特异性可分别高达94％和95％，而且在诊断和手术过程中都没有发现光致退色现象［7］。

2 化学研究

关于金丝桃素的研究，目前国内大多还处于药理临床研究阶段［8］，本研究组力求从分子水平上研究金丝桃素与HIV逆转录酶的相互作用，以探讨金丝桃素类化合物抗病毒作用机理。采用InsightⅡ程序研究金丝桃素及HIV病毒逆转录酶分子的平衡结构，分别获得配体受体结构信息和平衡构象。然后使用Autodock分子对接程序分析配体受体相互作用位点和对接信息。其原理是Grid网格分析方法，即以配体金丝桃素为探针，在HIV逆转录酶蛋白分子表面进行全局搜索，以基因算法探测能量网格，分析各部位相互作用能，通过全面的能量分析确定配体受体相互作用位点。结果表明，金丝桃素的作用位点不同于核苷类及非核苷类逆转录酶抑制剂，而是位于HIV病毒逆转录酶二聚体界面处靠近RNase H处，金丝桃素可能通过在二聚体界面处作用引起逆转录酶构象的变化进而引起酶分子活性部位结构变化，从而影响逆转录酶的催化活性。本研究结果可为金丝桃素类化合物抗病毒作用机理研究提供参考。

3 结论

贯叶连翘已成为世界上销售量最大的3种中草药之一，德、美等国已将其收录于药典。依据近代的植物化学和药理学研究，金丝桃素在抗抑郁、抗肿瘤、治疗艾滋病、止血消炎等方面有明显疗效［9］。目前国内关于贯叶连翘的研究多集中在金丝桃苷类物质上，而对活性很高的金丝桃素尚未引起高度重视，且多局限于对其药理活性的研究。本文对贯叶连翘的有效成分、药理活性及化学研究作一综述，介绍了金丝桃素的分子结构特征，并探讨了金丝桃素与HIV病毒逆转录酶的相互作用关系。以期为进一步开展对中草药贯叶连翘的研究提供支持和参考。

【参考文献】
［1］殷志琦,王英,张冬梅,等.金丝桃属植物化学成分研究进展［J］.中国野生植物资源,2004,23(1):67,11.

［2］刘兴吉,鞠砚,盂艳,等.光活化的金丝桃素诱导胶质瘤细胞凋亡的实验研究［J］.中国实验诊断学,2001,5(1):2930.

［3］刘兴吉,李玉林,罗毅男,等.金丝桃素对C6胶质瘤细胞周期变化的研究［J］.中国实验诊断学,2003,7(1):4850.

［4］刘兴吉,李玉林,郄福忠,等.光活化的金丝桃素对大鼠C6胶质瘤抑制作用及其对VEGF、Fltl和MVD的影响［J］.中国实验诊断学,2003,7(6):524526.

［5］孙宇新,孟艳,董震,等.金丝桃素光照对喉癌细胞Hep2的影响［J］.中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2005,40(2):128.

［6］王玲,索朗斯珠,马俊英.金丝桃素的提取分离及其药理活性研究现状［J］.动物医学进展,2005,26(5):32.

［7］李宏.贯叶连翘及其抗精神疾患作用研究［J］.重庆教育学院学报,2003,16(3):48.

［8］Editorial Committee of Chemical and Chemical Engineering Glossary(化学化工大辞典编委会).Chemical and Chemical Engineering Glossmy［M］.Beijing:Chemical Industry Press,2003:12 01212 013.

［9］Liugi Cervo,Marco Rozio,EkalleSoppo C B,et al. Role of hypcdorin in the antidepressantlike activity of Hypericum perforatum extracts［J］.Psychopharmacology,2002,164:423428.

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