齐墩果酸（Oleanolic Acid）的药理作用研究

发布时间:2021-02-09 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:728

齐墩果酸（Oleanolic Acid）异名土当归酸，植物来源有木犀科植物女贞（Ligustrumlucidum）的干燥成熟果实和五加科植物稳（Araliachinensis）的根皮和茎皮等。近代临床及药理研究表明，齐墩果酸具有降低转氨酶作用，对四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤有明显的保护作用，临床上已用于治疗急性黄疸型肝炎，对慢性肝炎也有一定疗效。

【中文名称】齐墩果酸
【英文名称】Oleanolic acid

【成分鉴别】
(1)取本品约50mg，加氯仿2ml溶解后，加硫酸2滴，振摇，静止，氯仿液自无色(或淡黄色)渐变为淡红色。
(2)取本品少量，加乙酸酐1ml，微热使溶解，滴加硫酸1滴，即显紫红色，放置后色渐变深。
(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加热数分钟，显紫红色，加乙酸乙酯2ml，紫红色溶入乙酸乙酯中，放置不变色。
(4)本品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。
【功效及用途】用于急、慢性肝炎的辅助治疗
【性状】本品为白色或类白色粉未，无臭
【保存】阴凉干燥、避光处。
【保质期】两年

齐墩果酸的植物资源
据不完全统计，齐墩果酸分布于双子叶植物中33个科119种植物中，是分布很广的次生物质。在五加科、葫芦科、铁青树科、毛茛科等植物的根和根茎(如雪胆、梅木)中，主要以皂苷形式存在；在木樨科、龙胆科、茜草科、苋科、毛茛科等植物的叶和果中(如女贞子)主要以游离形式存在。在这些植物中以格木皮的齐墩果酸含量最高，可高达8.3％。稳木属植物我国约有32种，是提取齐墩果酸的重要原料。

我国可用于生产齐墩果酸的原料主要有青叶胆、女贞子、雪胆、辽东橡木、云南梅木和甜菜渣等。

齐墩果酸国内的三种生产工艺
目前国内有醇浸出一酸水解法、醇浸出一酸碱反复处理法和发酵一酸碱处理法三种生产工艺。以青叶胆粗粉的乙醇浸出物中分离得到齐墩果酸，收率为0.3％，纯度在96％以上。从生产女贞子糖浆的药渣中提取齐墩果酸，收率可达0.5％～0.7％，纯度在93％以上。唐峰柏等对原有的女贞子提取齐墩果酸生产工艺进行改进，提高了收率，其方法为：女贞子原料以物理法除杂质→乙醇连续回流浸出→水不溶物酸碱处理→精制→齐墩果酸成品。

雪胆中的齐墩果酸以皂苷形式存在，必须先浸出再酸水解。早期研究用95％及50％乙醇浸出，稀硫酸-乙醇液水解浸出物的方法，收得的齐墩果酸按生药量计算重达4％，纯度在98％以上。后改进为用5％的盐酸一乙醇溶液回流水解水浸出的方法，简化了工艺，提高了收率，经放大试验，可以用于生产。姚军等对从雪胆中提取齐墩果酸进行了进一步研究，收率达7％～9．5％，其方法：雪胆粗粉经50％乙醇浸出_浸出液用酸水解碱处理一得粗品，再经活性炭脱色重结晶得精品。

辽东梅木(Aralia elata)中含有以齐墩果酸为苷元的三种皂苷。李树殿报道，从辽东槐木中提取齐墩果酸的方法，工艺简单，收率达3．9％，经济效益高，其工艺流程为：辽东梅木根粉→用40％～50％乙醇浸出→调醇含量至85％_析出沉淀过滤→酸碱处理→减压浓缩_粗品(收率6％)→巧％硫酸的乙醇→水(1：1)水解→精制→精品。

云南西双版纳制药厂，以本地丰富的资源云南格木(五加科属植物Aralia thomsonin)为原料，设计出一条发酵法生产齐墩果酸的新工艺，收率为1．5％左右，其工艺流程为：云南橡木粗粉加水自然发酵→发酵物在2．03kPa下加水分解→水解产物水洗碱化至pH=8～9干燥→干燥物用乙醇浸出→乙醇浸膏用碱水煮沸过滤→碱化物用水洗乙醇溶解脱色酸化至pH=1→结晶→水洗干燥→产品。

齐墩果酸的药理作用
齐墩果酸能明显降低血清丙氨酸氨基转移酶，有力阻止肝细胞的变性、坏死和纤维化过程，促进肝细胞再生，加速坏死组织的修复。

齐墩果酸的临床应用
齐墩果酸临床上主要用于治疗病毒性、迁延性慢性肝炎。

不良反应
偶见上腹区不适感，个别出现血小板轻度减少。

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