柚皮苷对酶活性的作用

近些年来,心血管循环疾病,如动脉粥样硬化和高胆固醇血症,已逐渐成为多种疾病的主要致死原因。有报道高胆固醇血症可通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶并由此降低胆固醇的生物合成速率来有效治疗,柚皮苷具有抑制HMG-CoA还原酶活性的作用,以降低胆固醇生物合成量。在正常机体内,血胆固醇过高呈现胆固醇生物合成增加,柚皮苷与HMG-CoA结合,抑制HMG-CoA还原酶活性,使体内LDL受体减少,达到了降低胆固醇的生物合成的目的。 Hyun等发现柚皮苷能够增加乙醛还原酶(ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)活性、降低肝中甘油三酯及血液和肝脏中总胆固醇的含量,增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,增加HDL-C与总胆固醇的比例,并同时降低致动脉硬化指数(AI value),促进胆固醇从血浆到肝脏的转运和胆汁分泌排泄、抑制HDL向VLDL或LDL的转化。因此,柚皮苷可以降低动脉硬化和冠心病的几率。柚皮苷在0.05g• kg-1• d-1或更高的剂量时对HMG-CoA还原酶具有较强抑制作用,而且在鼠实验中几乎没有表现出毒性或促有丝分裂性。当以1000mg/kg的剂量给鼠口服给药时,柚皮苷没有产生毒性,对于50 kg重的人来说,这个剂量相当于口服给药柚皮苷50~100g/kg体重。如上所述,柚皮苷可用做有效抑制HMG-CoA还原酶活性的非毒性药物,对循环系统起到良好的作用。

 

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