中药挥发油质量的稳定性是其发挥临床疗效及确保安全性的重要前提。由于中药挥发油的质量受到入药部位、药材产地、药材采收期、提取工艺、炮制工艺等诸多因素的影响,从而导致挥发油的出油率或所含化学成分出现差异,影响中药挥发油质量的均一性,进而影响挥发油的疗效。因此,如何把控挥发油的质量是中药挥发油发挥作用的关键。分析了药材不同入药部位、不同产地和不同采收期对中药挥发油质量的影响,并对《中国药典》2015 年版含有挥发油成分的196 味中药按药用部位进行分类,讨论了不同入药部位、产地和采收期对中药挥发油成分的差异性,以期为中药挥发油的开发及中药挥发油质量标准的建立提供参考。
中药挥发油(又称中药精油)主要是从自然界的芳香类中草药纯植物中提炼出来的,具有药物作用性质的特殊精油。中药挥发油为多种化合物的混合物,其中多为萜类及其含氧衍生物,以单萜和倍半萜的含氧衍生物为主,此外包括脂肪族、芳香族、含硫含氮等化合物。中药挥发油因其成分高、药效快、渗透强、毒副作用较低[1] ,在抗菌、抗炎、抗癌、抗病毒、促进透皮吸收等方面也发挥着重要的作用[2-4] ,因而受到了越来越多人的关注。但中药挥发油的种类繁多、来源广泛、成分较为复杂,在一定程度上阻碍了中药挥发油的产业化。中药挥发油不仅受其药材产地、入药部位、采收期、药材品种等自身因素影响,且炮制、提取等加工工艺也对中药挥发油成分造成不同程度的差异,本实验重点探讨药材入药部位、产地和采收期等自身因素对中药挥发油差异性的影响。
1中药按入药部位分类
中药的入药部位有多种,含有挥发油的中药大多为果实及种子类药材、全草类药材、根及根茎类药材、花类药材、叶类药材、皮类药材、茎木类药材、树脂类药材。现行《中国药典》2015 年版一部收录有618 味中药,其中含有挥发油的中药有196 种,且一部中有38 味中药明确规定了挥发油的含量,质量分数在0.12% ~10.0% ;在植物油脂和提取物部分,收载了10 味中药的挥发油并有明确的质量控制标准[5-6] 。现将196 种含挥发油中药按药材的药用部位进行了分类,见表1 ,并对各入药部位占比进行统计,见图1 。
2不同入药部位对挥发油的影响
同一药用植物不同药用部位所含挥发油成分也有差异。通过查阅文献,将中药不同部位经水蒸气蒸馏法提取出挥发油的差异做了整理,见表2 。
《中国药典》2015 年版对部分药材的挥发油含量有明确的规定,例如药典规定八角茴香挥发油含量不得少于4.0% ,且八角茴香油中反式茴香脑含量不得低于80.0% ,只有果壳部位符合药典标准。辛夷皮、心、花蕾都含有挥发油成分,其中辛夷心和花蕾部位挥发油的含量较高,符合药典不得少于1.0% 的要求,而皮中挥发油含量低于1.0% ,因此辛夷皮不适用于单独作为挥发油提取的药用部位。荆芥药材叶、种子、穗、梗4个药用部位挥发油含量均符合药典规定不低于0.6%的要求,且胡薄荷酮含量也都符合药材干燥品中不少于0.020%的要求。文献表明从药材不同部位提取所得挥发油有较大差 异,且大多数果实及种子类中药和全草类中药有较高含量的挥发油。通过比较药材主要药用部位和其他药用部位可以发现,中药挥发油集中在其主要药用部位,其他部位挥发油含量都远低于主要药用部位,但主要药用部位挥发油中有效成分相对含量并非一定高于其他药用部位(如丁香 [10-11] 、 九里香[12-13] 、温郁金[28] )。对于大部分全草类中药而言,叶部位所含挥发油普遍高于其他部位,但也存在具体某一部位挥发油含量和活性成分极低,如全草类中药薄荷根部位挥发油含量极低,且未检测出有效成分薄荷醇。
3不同产地中药提取挥发油的差异
药用植物的生长受地方气候、温度、土壤等诸多因素的影响,药用植物的生长也直接影响到其挥发油的成分、含量,导致挥发油质量的差异[40] 。现将不同产地中药经相同提取方法(大多为水蒸气蒸馏法)所得挥发油的差异做了整理,见表3 。
文献表明生姜、花椒、姜黄各产地挥发油的含量都符合药典规定的要求,但香附3个产地挥发油含量均未达到1.0%的标准,可能受到药材采收期、栽培方式、提取工艺等因素的影响导致挥发油含量的降低。中药挥发油受产地的影响,其成分、含油量等确实有一定的差异,但产生该差异的原因较为复杂,存在着道地药材提取所得挥发油的质量并非一定高,如细辛为东北地区道地药材,其挥发油主要药理活性成分为甲基丁香酚,但辽宁细辛挥发油中甲基丁香酚含量却比四川、云南、湖南等南方地区细辛挥发油中甲基丁香酚含量都要低[54]。因此,不能完全地认为道地药材所含挥发油就一定优于其他地区药材。
4不同采收期对中药挥发油的影响
药用植物挥发油性有效成分的含量决定着中药挥发油品质的好坏,而挥发油有效成分的含量与药物的采收期有着密切的联系,药材不同年限采收、不同生长时期采收、不同时刻采收在一定程度都影响着挥发油有效成分的含量[63] 。现将药材不同采收期经相同提取方法(大多为水蒸气蒸馏法)所得挥发油的差异整理如下,见表4 。
挥发油的含量和化学成分与药用植物的生长阶段密切相关[75] ,因此药材的采收时期对药材内挥发油成分会有直接的影响,且药材采收期与药材的药用部位有一定程度的关系。果实类药材一般在果实成熟时期采收,种子类药材在种子完全发育成熟时采收;根及根茎类药材一般在秋、冬季节植物地上部分即将枯萎到初春发芽前采收最适宜;全草类药材大多在生长最旺期,如初花期或花蕾期采收;叶类中药材大多在植株生长旺盛期、花未开放或果实种子尚未成熟前采收[76] 。大多数含挥发油中药若以挥发油含量作为质量评价指标,其采收期与药典中注明的采收期基本一致,但药典中注明的采收期大多按季度来算,时间跨度过大,而药材中挥发油含量或成分可能在几天时间内发生明显变化。如药典中注明艾叶采摘时间为夏季花未开时采摘,经实验发现艾叶挥发油含量及主要成分含量在端午节前1 ~2 周最高,而后呈现下降趋势,因此艾叶最佳采收期应为端午节前1 ~2 周[77] ,比《中国药典》2015 年版中规定的采收期更为精确。
5讨论
中药挥发油受药材的入药部位、产地、采收时期等多个因素的影响,导致挥发油品质的不均一。从药材的入药部位来看,同一药用植物不同部位提取所得挥发油在挥发油含量和主要成分含量上有着明显的差异,虽然主要药用部位的含油量相对较高,但药效成分含量可能不及其他部位,且存在挥发油分布极不均匀的情况,因此在中药挥发油的生产中不能一味地将主要药用部位作为挥发油的提取对象,在大规模的挥发油生产中也应考虑是否可以剔除提取效率低的部位,以避免能源的浪费;从药材产地来看,各产地药材提取所得挥发油也不尽相同,且药材的道地性不能完全决定其挥发油的品质,因此不能传统地认为道地药材挥发油质量就一定优于其他产区,而因从各个产区对药材挥发油的质量进行多方位考察;从药材的采收期来看,采收时期的不同会直接影响到挥发油的成分,采收期范围跨度过大也容易造成挥发油质量的不均一,因此合理缩短药材采收期范围能有效减少中药挥发油的差异。综合以上分析,在挥发油的生产过程中,应结合出油率、有效成分含量、提取效率等多方面因素考虑,精确入药部位的选择、细化产地造成的差异、缩短采收时期的范围,减少挥发油质量的差异,并根据挥发油的实际应用,选择合适的药材、合适的制备工艺,以达到其最大的药用价值。另外,挥发油的质量稳定均一,不仅是临床用药安全的保障,并且跟中药挥发油产业的发展息息相关。为确保挥发油质量的稳定均一,必须从药材的入药部位、采收时期、炮制工艺、提取技术、品种产地等多方面因素综合筛选,规范各项操作,并建立起完善的中药挥发油质量标准。
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