石杉碱甲(-)-Huperzine A作用机制 |
发布时间:2020-10-14 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:953 |
石松科植物蛇足石杉(Huperzia serrata)民间常用于治疗肺炎、肺脓肿、劳伤吐血、痔疮便血、跌打损伤等症。石杉碱甲由石杉的酚性部分中提取分离,具有退热、止血、续筋、除湿、消瘀功效。1993年,石杉碱甲获美国食品药品管理局(FDA)批准上市;1996年,我国按二类新药批准其用于治疗阿尔茨海默病(AD),属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。 石杉碱甲相对分子质量小,脂溶性高,易透过血脑屏障,进入中枢神经系统后较多分布于大脑的额叶、颞叶、海马等部位,其药理作用具有多靶点性。其除抑制乙酰胆碱酯酶活性外,还可拮抗β-淀粉样肽(Aβ)、过氧化氢等神经细胞毒物诱发的氧化应激和细胞凋亡,通过激活蛋白激酶C(PKC)信号转导途径激活α-分泌酶促进β-淀粉样前体蛋白(APP)以非淀粉样变性方式分解产生sAPPα,减少Aβ介导的毒性反应,而sAPPα能有效促进细胞的增殖,轴突的生长,保护神经细胞。
以上资料 仅供参考 产品仅供研发及出口
免 责 申 明: |