维拉帕米改善藤茶二氢杨梅素生物利用度

发布时间:2020-10-01 信息来源:admin 发布人:上禾生物点击次数:586

维拉帕米改善二氢杨梅素生物利用度

二氢杨梅素化学结构中含有6个酚羟基，易被氧化，化学性质不稳定，再加上较低的水溶性和脂溶性，导致其成药性差，生物利用度低[52]。药物代谢动力学研究显示，二氢杨梅素口服生物利用度仅为4.02%[53-54]，很大程度上限制了二氢杨梅素药理作用及临床应用。近年来，研究者们应用现代药剂学新技术不断尝试将二氢杨梅素制成脂质体、微乳、微囊、固体分散体、包合物、纳米胶束等多种新剂型，但效果尚不理想[55]。生物药剂学理论指出，药物在体内生物利用度的主要影响因素包括：溶解度、溶出率、胃肠道透过性以及消除率，同时也是药物体内药效学调节的主要途径。

钙通道阻滞剂维拉帕米为临床心律失常、心绞痛及高血压等疾病治疗常用药物。与此同时，维拉帕米作为P糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）抑制剂，通过抑制细胞外排作用增加药物在肠道内的吸收，延缓肝脏消除过程，提高口服药物在体内的生物利用度[56-57]。针对二氢杨梅素口服生物利用度低的问题，Huang等[57]研究维拉帕米对二氢杨梅素体内代谢过程影响时发现，维拉帕米（10mg/kg）能明显增加二氢杨梅素口服血药峰浓度（Cmax）、药-时曲线下面积（AUC0～t），降低半衰期（t1/2）和清除率，可提高二氢杨梅素的生物利用度到6.84%。以上研究表明P-gp很可能参与二氢杨梅素转运、吸收和肝脏代谢过程，可以作为改善二氢杨梅素生物利用度的靶点之一。

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