科罗索酸的作用机理

关键词：科罗索酸、大花紫薇提取物、巴拿巴提取物、作用机理

近年来，科罗索酸（corosolic acid）作为“植物胰岛素” 受到人们广泛关注，目前在国内外已被开发出多种保健品。各项研究发现，科罗索酸具有降血糖、减肥、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病作用，尤其是其较好的降血糖活性，具有类似胰岛素的生理作用，因此被称为“植物胰岛素”。近年来。经过日本、欧美和世界各地科学家的的大量动物和人体临床试验，终于发现了科罗索酸的作用机制，其核心作用机理如下：

一、增加胰岛素受体数量

存在胰岛素受体的细胞如主要的脂肪和骨骼肌细胞，我们将这些细胞称为“靶细胞”，是人体血糖的主要去路。胰岛素无法对靶细胞直接产生作用，必须通过靶细胞上的胰岛素受体来产生作用。靶细胞的受体是一种蛋白质，它的功能是在胰岛素协同的情况下激活葡萄糖转运蛋白的移位和在细胞膜上的表达将血糖转运到细胞内部进行利用。胰岛素抵抗，首先是来自胰岛素受体的“消极抵抗”。正常情况下，随着靶细胞外周胰岛素浓度的升高，受体会迅速的从细胞内运动到细胞膜上；2型糖尿病患者的受体在靶细胞外周胰岛素浓度升高的时候，受体反应迟缓，造成受体数量减少；对于中心性肥胖的患者，由于脂肪细胞的体积增大，单位面积的受体数量减少也是产生胰岛素抵抗的重要原因。科罗索酸可以有效实现对胰岛素受体在靶细胞膜上表达的诱导，增加靶细胞细胞膜上的胰岛素受体数量。这一现象可以在胰岛素协同低减甚至是缺失的情况下产生，这一作用为胰岛素介导的葡萄糖转运创造了有利的先决条件。由于科罗索酸可以在胰岛素协同缺失的情况下实现受体数量增加的类似胰岛素的作用，所以科罗索酸又有“植物胰岛素”之称。这一功能的实现，是消除胰岛素抵抗、增加胰岛素敏感性的第一步。

二、提高受体的亲和力

受体的“消极抵抗”还表现在受体与胰岛素的亲和力方面。这就像螺丝刀和螺丝的关系。胰岛素就好比是螺丝刀；受体就好比是螺丝。糖尿病病人的螺丝受损，螺丝刀在拧螺丝的时候就会吃力，降低工作效率。而胰岛素有它的降解周期，由于工作效率的下降，在周期内完成的工作量就会下降，胰岛素的利用率就下降了，胰岛素的抵抗也就产生了。科罗索酸能够在体内修复受损的受体，提高受体的亲和力，提升受体与胰岛素的结合率，消除人体在这一环节的胰岛素抵抗。这就好比将螺丝的一字形或是十字形的口翻新，从而恢复螺丝刀的工作效率。这一环节必须要有胰岛素的参与，科罗索酸无法单独完成。

三、提高葡萄糖转运蛋白的转运效率

胰岛素抵抗还来自于胰岛素与受体结合后产生的转运信号对葡萄糖转运蛋白的激活不够，致使葡萄糖转运蛋白（GluT）移位和转运效率低下。葡萄糖转运蛋白（GluT），特别是位于脂肪和骨骼肌细胞内的4型糖转运蛋白（GluT4）对糖的转运效率的下降，是造成胰岛素抵抗的最主要原因。动物实验和人体临床试验都证实了科罗索酸可以高效激活胰岛素靶细胞（脂肪和骨骼肌细胞）内的葡萄糖转运蛋白，提高转运蛋白的移位速度和在靶细胞膜上的表达增加打开的糖通道，兴奋葡萄糖的转运，提高葡萄糖转运效率，最终提高靶细胞的葡萄糖利用率。

四、促进胰岛素早期分泌：

由于胰岛素抵抗的发生与发展，人体对胰岛素的利用率降低，在餐后30分钟时，人体正常分泌的胰岛素无法使血糖正常下降从而使血糖持续攀升。人体为了抵消由于胰岛素抵抗产生的高血糖效应，持续分泌胰岛素，先期会造成高胰岛素血症并使胰岛素分泌表现为延迟，血糖下降滞后，造成餐后2小时的血糖高于正常值。高胰岛素血症的长期存在会造成脂肪代谢异常，血脂升高、游离脂肪酸超标，外部表现为内脏型中心性肥胖。肥胖的出现，还会造成脂肪组织分泌肿瘤坏死因子等物质，加重胰岛素抵抗，造成恶性循环。长时间血糖、游离脂肪酸（FFA）维持较高的水平，对胰岛β-细胞产生“糖毒性”和“脂毒性”的双重伤害，一方面造成胰岛β-细胞对血糖浓度变化的敏感性降低，同时也产生胰岛β-细胞胰岛素分泌的时间延迟，造成餐后血糖的升高，进而影响人体全天的血糖水平；另一方面也会造成胰岛β-细胞的凋敝和死亡。2型糖尿病病友通过一段时间（根据病友胰岛β-细胞受伤害程度的不同，显效的时间会有较大的差异，快的会在7天之内）科罗索酸的服用后，一方面病友胰岛β-细胞对血糖浓度变化的敏感性能够得到恢复；另一方面由于胰岛素受体和葡萄糖转运蛋白的“消极抵抗”的消除，都会实现促进胰岛素早期分泌的功能即在单位分泌量不增加的同时有效延长分泌时间从而增加胰岛素在体内对血糖的调节作用时间，首先改善病友的餐后高血糖状况，进而实现对全天血糖水平的良好控制。