木犀草素增强山奈酚抑制TCDD和TBHQ诱导的药物代谢酶表达作用

发布时间:2020-08-08 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:841

研究背景
药物代谢酶的表达与化学致癌的进展和预防密切相关。芳基烃类受体(AhR)在与配体结合后诱导I期和某些II期药物代谢酶，如2、3、7、8-四氯二苯并对二恶英(TCDD)。之前的研究已经证明木犀草素可以抑制TCDD诱导的AhR转化，并且不仅通过AhR，还通过核因子-红细胞2相关因子2 (Nrf2)调节药物代谢酶的表达。本文研究了山奈酚通过调节AhR-和nrf2通路对药物代谢酶表达的影响，以及与山奈酚和木犀草素联合治疗对药物代谢酶表达的影响。

研究方法
使用HepG2细胞模型评价了山奈酚对TBHQ诱导前后细胞药物代谢酶和Nrf2表达的影响，评价了木犀草素联合使用前后对山奈酚积累的影响。通过动物实验评价对肝脏药物代谢酶的影响。

研究结果
山奈酚剂量依赖性地通过调节AhR-和nrf2通路，不仅抑制tcdd诱导的I期和II期药物代谢酶的表达，而且抑制叔丁基对苯二酚(t-BHQ)诱导的II期药物代谢酶的表达。与单独使用山奈酚或木犀草素相比，联合使用山奈酚和木犀草素可增强对药物代谢酶表达的抑制作用。此外，与山奈酚和木犀草素共同处理可以增加细胞内山奈酚的水平，而不影响木犀草素的水平。体内研究结果表明，与山奈酚或木犀草素单独治疗相比，山奈酚和木犀草素联合治疗可增强苯并(a)比利牛斯诱导的药物代谢酶在ICR小鼠肝脏中的抑制作用。

研究结论
木犀草素促进了山奈酚与肝细胞的结合，增强了山奈酚对化学诱导的药物代谢酶的抑制作用。因此，木犀草素增强了山奈酚抑制的药物代谢酶的表达。

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