石杉碱甲huperzine a 对乙酰胆碱酯酶有高选择性抑制作用 |
发布时间:2020-05-17 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:1136 |
抗乙酰胆碱酯酶作用石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶有高选择性抑制作用,从而减少乙酰胆碱的水解,并通过激活N受体或突触前膜上M受体及拮抗突触后膜上M受体,使胆碱功能增强。另外,通过补充乙酰胆碱前体,增加乙酰胆碱的合成,兴奋胆碱能神经元,从而增强AD患者学习记忆能力,改善认知行为功能。乙酰胆碱酯酶有多种分子亚型,哺乳动物大脑中存在G4型和G1型,G4型为主,约60%~90%分布在神经细胞外液中,尤其是在神经突触间隙。 Zhao等比较了石杉碱甲、他克林、多奈哌齐、卡巴拉汀和毒扁豆碱对大鼠颅内皮质、海马、纹状体部位不同亚型的AChE的抑制作用,结果显示,石杉碱甲对G4型乙酰胆碱酯酶的抑制作用明显强于G1型,即石杉碱甲对G4型具有更高的亲和力。由此可见,石杉碱甲在乙酰胆碱能神经元突触间隙能充分抑制乙酰胆碱酯酶,提高乙酰胆碱浓度,对AD患者认知损害和记忆减退的改善效果更明显。
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